第211章 仿制，合成路线的改良

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   利用丙二酸单乙酯酰氯发生酰化反应，制得的氯巴占，其总产率极为低下，最后产率仅有11%

    什么概念，100g的原料，最后做出来的氯巴占，可能只不到10g。

    丙二酸单甲酯酰氯！

    很快，电话就被接通了，电话那头传来了陆良的声音：「陈所，什么事情？」

    对，就是锌！

    先利用丙二酸单甲酯酰氯将5-氯-2-硝基联苯胺酰化，再利用锌进行还原环合生成，就能得到中间体C10H10ClNO。

    在这个问题浮现在陆良脑海中的一秒后，各种还原剂不受控制的在陆良的脑海中闪现，如同走马观花一般。

    而此刻，自习室的房门被推开了，王文韬甩着湿漉漉的手从门外走了进来。

    王文韬摇了摇头：「总产率只有8%，更低了。」

    陈深语气凝重的开口说道：「小陆，网络氯巴占的事情，你知道吗？」

    10g甚至还是一个十分理想的结果了。

    而几乎是知晓这件事情的第一时间，陈深就已经安排了研究所的人开始了氯巴占仿制的研发工作。

    这也为什么成年人中很少看到难治性癫痫患者。

    有了陆良这个保险在，万一研究所这边出了什么岔子，陆良那边也能确保项目不出问题。

    想要得到中间体，就必须要先将5-氯-2-硝基联苯胺还原成5-氯-2-氨基联苯胺，这一步需要氢原子的加入。

    到目前为止，癫痫的发病机制依旧没有研究清楚，因为诱发癫痫的因素实在太多了。

    不过，陆良倒是答应的十分爽快：「没问题。」

    α1介导镇静作用，α2介导抗焦虑作用，这两种亚型均有抗癫痫的作用

    在仿制氯巴占之前，陆良自然是先将关于癫痫这种疾病的研究翻出来看一遍。

    而目前大部分的人，都会选择用5-氯-2-硝基联苯胺作为原料。

    这几天，陆良和王文韬一直对丙二酸单乙酯酰氯反应的合成方法进行改良，尝试提高产率，如果改良成功的话，这就是一个不错方法。

    他决定让陆良也参与到这个项目中来，这样做的目的，是为了让项目多一个保险。

    陆良的目光从氯巴占的研究文献上扫过。

    大脑皮质发育不良、颞叶硬化、中枢神经系统感染、创伤性脑损害等等因素，都会

    诱发癫痫。

    氯巴占通过和γ-氨基丁酸受体结合，增加γ-氨基丁酸对神经元的抑制，减弱了神经元的异常兴奋，从而发挥抗癫痫的作用。

    陆良简单的了解了一下氯巴占发挥药效的原理，不过，这并不是他所关心的，他真正关心的，还是氯巴占的仿制。

    丙二酸单甲酯酰氯同样可以作为酰化剂使用，同时辅以三乙胺作为缚酸剂的话

    陆良飞快的在电脑上打开ord，飞快的在ord上敲下一行文字。

    接下来只需要在碱性条件下一点点小小的碘甲烷反应，就可以得到了氯巴占的粗品。

    如何去合成氯巴占，那才是重点！

    这让陈深稍微放松了许多，多了陆良这一道保险，整个项目也会变得稳妥许多。

    氯巴占属于1，5-苯二氮类药物，其化学式是C16H13ClN2O2，在第1和第5位上有氮原子。

    癫痫属于一种常见的慢性神经系统疾病，任何年龄阶段都可能发生癫痫，而其中以儿童阶段为高发。

    在胶囊下肚的一瞬间，陆良顿时感觉到某种桎梏被打破，仿佛一个无形的头套被从脑袋上摘下，五感瞬间变得无(本章未完，请点击下一页继续阅读)
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